В результате многолетних научно-исследовательских работ под руководством профессора, доктора биологических наук Н.Б. Леонидова впервые в мире была осуществлена реализация LEUS-технологии, позволяющей модифицировать большинство известных органических веществ, получаемых методами химического и биотехнологического синтеза, в виде полиморфных модификаций, которые обладают сущест-венной физической устойчивостью (время жизни достигает нескольких лет) и проявляют качественно новый уровень потребительских характеристик. При этом образование модификаций в виде нанокристаллов дополнительно повышает ее физическую стабильность. Важным практическим свойством этих полиморфных модификаций является сохранение ряда полученных свойств не только в твердой фазе, но и в растворе.
Полученные таким образом физически устойчивые метастабильные полиморфные модификации обладают:
- повышенной химической реакционной способностью;
- повышенной скоростью растворения и растворимостью.
Особенностью разработанных технологий является использование в качестве сырья известных, выпускаемых промышленностью субстанций. Эти технологии позволяют получать высокоэффективные лекарственные вещества в виде физически устойчивых высокоэнергетических метастабильных модификаций с дисперсностью 0,01-0,1 мкм, что недостижимо при других технологиях. Использование оригинальных технологий конформационного полиморфизма позволяет организовать на основе хорошо известных лекарственных веществ производство их модификаций, отличающихся от прототипа следующими параметрами:
1) более высокой специфической активностью в изотоксических дозах;
2) более низким уровнем токсичности изоэффективных доз и связанных с этим побочных эффектов (защита эндоэкологии);
3) новыми аспектами применения, ранее лимитированными токсичностью базового вещества;
4) особенностями физико-химических свойств, важных для оптимизации технологии производства конкретных лекарственных форм.
К настоящему времени разработаны и внедрены в практику здравоохранения две лекарственные субстанции нового поколения – высокоэффективное местноанестезирующее средство Леокаин® и рано-, ожогозаживляющий препарат Бетамецил®. Так, например, Леокаин®, местный анестетик, является новой физически устойчивой метастабильной β-модификацией известного анестетика дикаина (тетракаина гидрохлорида). Специфическая местноанестезирующая активность леокаина в 3 раза выше активности дикаина и его известных модификаций и практически не вызывает побочных эффектов.
Леокаин® проявляет высокую стабильность в растворе (более 2-х лет), в то время как живые лекарственные формы дикаина нестабильны и даже при введении консервантов и стабилизаторов активны не более 1 года. Леокаин® в настоящее время может рассматриваться в мировой офтальмологической практике как один из самых эффективных местных анестетиков.
Созданные на основе LEUS-технологий препараты Леокаин® и Бетамецил® и их лекарственные формы разрешены Минздравом России к медицинскому применению и включены в нормы медицинского обеспечения ВС РФ. С 1993 по 2000 г. препараты реализовывались в 72 регионах России, централизовано закупались медицинской службой ВС РФ и Медицинским центром УД Президента РФ. Однако с 2000 г. остановлено промышленное производство Леокаина® и Бетамецила®, а также работы по разработке новых перспективных препаратов, в частности, для лечения таких заболеваний, как туберкулез, онкология, СПИД.
LEUS-технологии позволяют получить известные лекарственные субстанции в таком состоянии, в котором они наиболее биологически адаптированы к организму, а готовые формы более эффективны, что делает возможным от грубого лекарственного воздействия на организм перейти к тонкой регуляции. LEUS-технологии являются методом, при котором посредством структурных преобразований вещества на наноуровне с использованием нанотехнологий, но без изменения химического состава значительно повышается качество генерических препаратов и многократного увеличивается их эффективность, в том числе за счет значительного сокращения побочных явлений.
Рассматриваемые разработки удостоены Золотой медали, двух Дип-ломов ВОИС, а также премии Правительства Российской Федерации.